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由聚合物负载的炔烃和甲亚胺亚胺固相合成吡唑并吡啶。

Solid-phase synthesis of pyrazolopyridines from polymer-bound alkyne and azomethine imines.

作者信息

Harju Kirsi, Kylänlahti Irene, Paananen Timo, Polamo Mika, Nielsen John, Yli-Kauhaluoma Jari

机构信息

Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Helsinki, Finland.

出版信息

J Comb Chem. 2006 May-Jun;8(3):344-9. doi: 10.1021/cc050138j.

Abstract

Study was made of the 1,3-dipolar cycloaddition of polymer-bound alkynes to azomethine imines generated in situ from N-aminopyridine iodides. Aromatization of the cycloadducts gives polymer-bound pyrazolopyridines that can be released from the resin as carboxylic acids with trifluoroacetic acid or as methyl esters with sodium methoxide.

摘要

研究了聚合物负载的炔烃与由N-氨基吡啶碘化物原位生成的甲亚胺亚胺的1,3-偶极环加成反应。环加成产物的芳构化得到聚合物负载的吡唑并吡啶,其可以用三氟乙酸作为羧酸从树脂上释放出来,或者用甲醇钠作为甲酯释放出来。

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