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新型PPAR配体氨基甲基二氢肉桂酸酯的合成与评价

Synthesis and evaluation of aminomethyl dihydrocinnamates as a new class of PPAR ligands.

作者信息

Warshawsky Alan M, Alt Charles A, Brozinick Joseph T, Harkness Allen R, Hawkins Eric D, Henry James R, Matthews Donald P, Miller Anne R, Misener Elizabeth A, Montrose-Rafizadeh Chahrzad, Rhodes Gary A, Shen Quanrong, Vance Jennifer A, Udodong Uko E, Wang Minmin, Zhang Tony Y, Zink Richard W

机构信息

Eli Lilly and Co, Indianapolis, IN 46285, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 15;16(24):6328-33. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.09.011. Epub 2006 Sep 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.09.011
PMID:17005394
Abstract

PPAR ligands with varied subtype selectivity have been synthesized using an achiral aminomethyl dihydrocinnamate template. Several compounds in this series have demonstrated potent plasma glucose and triglyceride lowering capability in rodent models of type 2 diabetes.

摘要

已使用非手性氨基甲基二氢肉桂酸酯模板合成了具有不同亚型选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）配体。该系列中的几种化合物在2型糖尿病啮齿动物模型中已显示出有效的降低血糖和甘油三酯的能力。

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