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犬尿喹啉酸酰胺作为新型NR2B选择性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂

Kynurenic acid amides as novel NR2B selective NMDA receptor antagonists.

作者信息

Borza István, Kolok Sándor, Galgóczy Kornél, Gere Anikó, Horváth Csilla, Farkas Sándor, Greiner István, Domány György

机构信息

Gedeon Richter Ltd, Budapest 10, PO Box 27, H-1475, Hungary.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jan 15;17(2):406-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.10.033. Epub 2006 Oct 17.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.10.033
PMID:17074483
Abstract

A novel series of kynurenic acid amides, ring-enlarged derivatives of indole-2-carboxamides, was prepared and identified as in vivo active NR2B subtype selective NMDA receptor antagonists. The synthesis and SAR studies are discussed.

摘要

制备了一系列新型犬尿氨酸酰胺,即吲哚-2-甲酰胺的扩环衍生物,并鉴定其为体内活性的NR2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂。讨论了其合成及构效关系研究。

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