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从组合文库中发现蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂。

Discovery of inhibitors of protein-protein interactions from combinatorial libraries.

作者信息

Vicent María J, Pérez-Payá Enrique, Orzáez Mar

机构信息

Dept. Química Médica, Centro de Investigación Príncipe Felipe, E-46013 Valencia, Spain.

出版信息

Curr Top Med Chem. 2007;7(1):83-95. doi: 10.2174/156802607779318307.

DOI:10.2174/156802607779318307
PMID:17266597
Abstract

Protein-protein interactions play a central role within numerous processes in the cell. The relevance of the processes in which this type of interactions are implicated make them responsible for many pathological situations. In the last decade protein-protein interfaces have shown their potential as new drug targets, and combinatorial chemistry has been defined as a useful tool in this line. This review gives a global vision of the actual situation of combinatorial chemistry, highlighting its applicability to high-throughput drug discovery and giving some crucial examples of its contribution to find modulators of protein-protein interactions.

摘要

蛋白质-蛋白质相互作用在细胞内的众多过程中起着核心作用。涉及此类相互作用的过程的相关性使其成为许多病理情况的成因。在过去十年中,蛋白质-蛋白质界面已显示出作为新药物靶点的潜力,并且组合化学已被定义为在这方面的一种有用工具。本综述对组合化学的实际情况进行了全面概述,强调了其在高通量药物发现中的适用性,并给出了一些其在寻找蛋白质-蛋白质相互作用调节剂方面所做贡献的关键示例。

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