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Salvinorins A和B的2-硫代类似物的简便合成及其体外药理活性

Convenient synthesis and in vitro pharmacological activity of 2-thioanalogs of salvinorins A and B.

作者信息

Bikbulatov Ruslan V, Yan Feng, Roth Bryan L, Zjawiony Jordan K

机构信息

Department of Pharmacognosy, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677-1848, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Apr 15;17(8):2229-32. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.01.100. Epub 2007 Feb 2.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.01.100
PMID:17303418
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1905843/
Abstract

To study drug-receptor interactions, new thio-derivatives of salvinorin A, an extremely potent natural kappa-opioid receptor (KOR) agonist, were synthesized. Obtained compounds were examined for receptor binding affinity. Analogs with the same configuration at carbon atom C-2 as in natural salvinorin A showed higher affinity to KOR than their corresponding epimers.

摘要

为了研究药物与受体的相互作用，合成了具有极强活性的天然κ-阿片受体（KOR）激动剂萨尔维诺林A的新型硫代衍生物。对所获得的化合物进行了受体结合亲和力检测。在碳原子C-2处具有与天然萨尔维诺林A相同构型的类似物对KOR的亲和力高于其相应的差向异构体。