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作为NH-酸性化合物前药的亚磺酰胺:酰胺键的一种新前药选择。

Sulfenamides as prodrugs of NH-acidic compounds: a new prodrug option for the amide bond.

作者信息

Guarino Victor R, Karunaratne Veranja, Stella Valentino J

机构信息

Department of Pharmaceutical Chemistry, The University of Kansas, Lawrence, KS 66047, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4910-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.06.037. Epub 2007 Jun 13.

Abstract

The objective of this report is to introduce the novel concept of utilizing sulfenamides as prodrugs for compounds containing an NH-acidic functionality, particularly weakly acidic amide-type functionalities (amides, ureas, carbamates, etc.). Included are the syntheses and physicochemical characterizations of some model sulfenamides to illustrate the promise of this new prodrug technology.

摘要

本报告的目的是介绍利用亚磺酰胺作为含有NH-酸性官能团的化合物,特别是弱酸性酰胺型官能团(酰胺、脲、氨基甲酸酯等)的前药的新概念。其中包括一些模型亚磺酰胺的合成和物理化学表征,以说明这种新前药技术的前景。

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