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无血小板聚集活性的N-糖基硫脲基无苷元瑞斯托菌素

N-glycosylthioureido aglyco-ristocetins without platelet aggregation activity.

作者信息

Sztaricskai Ferenc, Pintér Gábor, Röth Erzsébet, Herczegh Pál, Kardos Szilvia, Rozgonyi Ferenc, Boda Zoltán

机构信息

Department of Pharmaceutial Chemistry, University of Debrecen.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 2007 Aug;60(8):529-33. doi: 10.1038/ja.2007.68.

DOI:10.1038/ja.2007.68
PMID:17827665
Abstract

The water-soluble N-methoxy-PEG-yl-, N-beta-D-glucopyranosyl- and N-beta-D-maltosylthioureido aglyco-ristocetin were prepared which, in contrast to ristocetin A, did not induce thrombocyte aggregation. The antibacterial activity of N-beta-D-maltosylthioureido aglyco-ristocetin A against MRSA was comparable to that of ristocetin A, while its activity against Enterococcus faecalis (VRE, TSE) is somewhat stronger when compared to those of vancomycin and ristocetin A.

摘要

制备了水溶性的N-甲氧基-聚乙二醇基-、N-β-D-吡喃葡萄糖基-和N-β-D-麦芽糖基硫脲基去糖基瑞斯托菌素,与瑞斯托菌素A不同,它们不会诱导血小板聚集。N-β-D-麦芽糖基硫脲基去糖基瑞斯托菌素A对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌活性与瑞斯托菌素A相当,而与万古霉素和瑞斯托菌素A相比,其对粪肠球菌(VRE、TSE)的活性略强。

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