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通过6-甲基亚磺酰基的取代反应合成高度取代的2-氨基吡啶。

Synthesis of heavily substituted 2-aminopyridines by displacement of a 6-methylsulfinyl group.

作者信息

Teague Simon J

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road, Loughborough, UK.

出版信息

J Org Chem. 2008 Dec 19;73(24):9765-6. doi: 10.1021/jo801303v.

DOI:10.1021/jo801303v
PMID:18855484
Abstract

2-Aminopyridines, with a variety of polar 6-substituents, were elaborated by displacement of a methylsulfinyl group from the 6-position of the pyridine ring. The requisite 6-thiomethyl pyridines were synthesized by reaction of 2-(1-phenylethylidene)propanedinitriles with dimethyl N-cyanodithioiminocarbonate.

摘要

具有各种极性6-取代基的2-氨基吡啶是通过从吡啶环的6-位上取代一个甲亚磺酰基而制得的。所需的6-硫代甲基吡啶是通过2-(1-苯基亚乙基)丙二腈与二甲基N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯反应合成的。

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