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可体他汀类似物的合成及其抗血管生成活性

Synthesis and anti-angiogenic activity of cortistatin analogs.

作者信息

Sato Yuuki, Kamiyama Hiroshi, Usui Takeo, Saito Tamio, Osada Hiroyuki, Kuwahara Shigefumi, Kiyota Hiromasa

机构信息

Graduate School of Agricultural Science, Tohoku University, Sendai, Japan.

出版信息

Biosci Biotechnol Biochem. 2008 Nov;72(11):2992-7. doi: 10.1271/bbb.80562. Epub 2008 Nov 7.

DOI:10.1271/bbb.80562
PMID:18997396
Abstract

Analogs of cortistatins, a series of anti-angiogenic compounds isolated from the Indonesian marine sponge Cortisium simplex, were synthesized from estrone by using the Suzuki-Miyaura coupling reaction as the key step. The estrone-isoquinoline hybridized compound showed selective inhibitory activity against the proliferation and VEGF-induced migration of HUVEC.

摘要

可的他汀类似物是从印度尼西亚海洋海绵简单皮质海绵中分离出的一系列抗血管生成化合物,以雌酮为原料,通过铃木-宫浦偶联反应作为关键步骤合成。雌酮-异喹啉杂交化合物对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖和VEGF诱导的迁移具有选择性抑制活性。

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