• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

相似文献

1
Stereodivergent synthesis of 17-alpha and 17-beta-alpharyl steroids: application and biological evaluation of D-ring cortistatin analogues.17-α和17-β-芳基甾体的立体发散合成：D环皮质抑素类似物的应用及生物学评价
Angew Chem Int Ed Engl. 2009;48(24):4328-31. doi: 10.1002/anie.200901116.
2
Rapid construction of the cortistatin pentacyclic core.可体他汀五环核心的快速构建。
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(35):6650-3. doi: 10.1002/anie.200802203.
3
Total synthesis of (+)-cortistatin A.（+）-皮质抑素A的全合成。
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(38):7310-3. doi: 10.1002/anie.200803550.
4
Discovery of potent and practical antiangiogenic agents inspired by cortistatin A.受A类皮质抑素启发发现强效实用的抗血管生成剂。
J Am Chem Soc. 2009 Jul 1;131(25):9014-9. doi: 10.1021/ja902601e.
5
Total synthesis of cortistatins A and J.Cortistatins A 和 J 的全合成。
J Org Chem. 2011 Apr 15;76(8):2408-25. doi: 10.1021/jo2002616. Epub 2011 Mar 15.
6
Highlights in steroid chemistry: total synthesis versus semisynthesis.甾体化学要点：全合成与半合成
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(49):9389-91. doi: 10.1002/anie.200803720.
7
Intramolecular cyclopropene-furan [2 + 4] cycloaddition followed by a cyclopropylcarbinyl rearrangement to synthesize the BCD rings of cortistatin A.分子内环丙烯 - 呋喃[2 + 4]环加成反应，随后进行环丙基甲基重排以合成可替他汀A的BCD环。
Org Lett. 2009 Sep 3;11(17):3938-41. doi: 10.1021/ol901537n.
8
Total synthesis and biological evaluation of cortistatins A and J and analogues thereof.可天宁A和J及其类似物的全合成与生物学评价
J Am Chem Soc. 2009 Aug 5;131(30):10587-97. doi: 10.1021/ja902939t.
9
Scalable synthesis of cortistatin A and related structures.可扩展合成皮质抑素 A 及其相关结构。
J Am Chem Soc. 2011 May 25;133(20):8014-27. doi: 10.1021/ja202103e. Epub 2011 May 3.
10
Polycyclic N-heterocyclic compounds. Part 63: Improved synthesis of 5-amino-1,2-dihydrofuro[2,3-c]isoquinolines via truce-smiles rearrangement and subsequent formation to furo[2,3-c]isoquinoline.多环N-杂环化合物。第63部分：通过Truce-Smiles重排及随后形成呋喃并[2,3-c]异喹啉改进5-氨基-1,2-二氢呋喃并[2,3-c]异喹啉的合成
Chem Pharm Bull (Tokyo). 2010 Mar;58(3):363-8. doi: 10.1248/cpb.58.363.

引用本文的文献

1
Cortistatin and plakinamine steroidal alkaloids from the marine sponges of the genus : insights into their chemistry, pharmacology, pharmacokinetics and structure activity relationships (SARs).来自属海洋海绵的可体松抑制素和普拉基那明甾体生物碱：对其化学、药理学、药代动力学及构效关系（SARs）的深入研究
RSC Adv. 2025 Mar 25;15(12):9092-9107. doi: 10.1039/d4ra08718f. eCollection 2025 Mar 21.
2
CDK8 inhibitors antagonize HIV-1 reactivation and promote provirus latency in T cells.细胞周期蛋白依赖性激酶8（CDK8）抑制剂可拮抗HIV-1再激活并促进T细胞中前病毒的潜伏。
J Virol. 2023 Sep 28;97(9):e0092323. doi: 10.1128/jvi.00923-23. Epub 2023 Sep 6.
3
CDK8 and CDK19: positive regulators of signal-induced transcription and negative regulators of Mediator complex proteins.CDK8 和 CDK19：信号诱导转录的正调控因子和 Mediator 复合物蛋白的负调控因子。
Nucleic Acids Res. 2023 Aug 11;51(14):7288-7313. doi: 10.1093/nar/gkad538.
4
The Cyclin-Dependent Kinase 8 (CDK8) Inhibitor DCA Promotes a Tolerogenic Chemical Immunophenotype in CD4 T Cells via a Novel CDK8-GATA3-FOXP3 Pathway.细胞周期蛋白依赖性激酶 8（CDK8）抑制剂 DCA 通过新型 CDK8-GATA3-FOXP3 通路促进 CD4 T 细胞的耐受性免疫表型。
Mol Cell Biol. 2021 Aug 24;41(9):e0008521. doi: 10.1128/MCB.00085-21.
5
Systemic Toxicity Reported for CDK8/19 Inhibitors CCT251921 and MSC2530818 Is Not Due to Target Inhibition.CDK8/19 抑制剂 CCT251921 和 MSC2530818 的全身性毒性报告并非归因于靶标抑制。
Cells. 2019 Nov 9;8(11):1413. doi: 10.3390/cells8111413.
6
Mn-, Fe-, and Co-Catalyzed Radical Hydrofunctionalizations of Olefins.锰、铁和钴催化的烯烃自由基氢官能化反应
Chem Rev. 2016 Aug 10;116(15):8912-9000. doi: 10.1021/acs.chemrev.6b00334. Epub 2016 Jul 27.
7
Synthesis of the Cortistatin Pentacyclic Core by Alkoxide-Directed Metallacycle-Mediated Annulative Cross-Coupling.通过醇盐定向金属环介导的稠合交叉偶联合成考替司他五环核心。
Org Lett. 2016 Jun 3;18(11):2624-7. doi: 10.1021/acs.orglett.6b01048. Epub 2016 May 19.
8
Development of a concise synthesis of ouabagenin and hydroxylated corticosteroid analogues.哇巴因苷元和羟基化皮质类固醇类似物的简洁合成方法的开发。
J Am Chem Soc. 2015 Jan 28;137(3):1330-40. doi: 10.1021/ja512022r. Epub 2015 Jan 16.
9
Creation of readily accessible and orally active analogue of cortistatin a.可轻松获取且具有口服活性的促皮质素抑制素A类似物的创制。
ACS Med Chem Lett. 2012 Jul 10;3(8):673-7. doi: 10.1021/ml300143d. eCollection 2012 Aug 9.
10
Synthetic studies toward (+)-cortistatin A.对（+）-皮质抑素A的合成研究。
Tetrahedron. 2011 Dec 30;67(52):10249-10260. doi: 10.1016/j.tet.2011.10.026. Epub 2011 Oct 29.

本文引用的文献

1
A novel α,β-unsaturated nitrone-aryne [3+2] cycloaddition and its application in the synthesis of the cortistatin core.一种新型的α,β-不饱和硝酮-芳炔[3+2]环加成反应及其在皮质抑素核心合成中的应用。
Tetrahedron Lett. 2008 Nov 17;49(47):6613-6616. doi: 10.1016/j.tetlet.2008.09.019.
2
A concise synthesis of the cortistatin core.可体他汀核心结构的简洁合成。
Tetrahedron Lett. 2008 Nov 17;49(47):6610-6612. doi: 10.1016/j.tetlet.2008.09.018.
3
The first transannular [4+3] cycloaddition reaction: synthesis of the ABCD ring structure of cortistatins.首例跨环[4+3]环加成反应：皮质抑素ABCD环结构的合成
Tetrahedron Lett. 2008 Oct 6;49(41):5931-5934. doi: 10.1016/j.tetlet.2008.07.155.
4
Enantioselective synthesis of (+)-cortistatin a, a potent and selective inhibitor of endothelial cell proliferation.（+）-可替他汀A的对映选择性合成，一种强效且选择性的内皮细胞增殖抑制剂。
J Am Chem Soc. 2008 Dec 17;130(50):16864-6. doi: 10.1021/ja8071918.
5
Synthesis and anti-angiogenic activity of cortistatin analogs.可体他汀类似物的合成及其抗血管生成活性
Biosci Biotechnol Biochem. 2008 Nov;72(11):2992-7. doi: 10.1271/bbb.80562. Epub 2008 Nov 7.
6
A short, scalable synthesis of the carbocyclic core of the anti-angiogenic cortistatins from (+)-estrone by B-ring expansion.通过B环扩展，由（+）-雌酮简短、可扩展地合成抗血管生成皮质抑素的碳环核心。
Org Lett. 2008 Nov 20;10(22):5247-50. doi: 10.1021/ol802328n. Epub 2008 Oct 30.
7
Highlights in steroid chemistry: total synthesis versus semisynthesis.甾体化学要点：全合成与半合成
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(49):9389-91. doi: 10.1002/anie.200803720.
8
Total synthesis of (+)-cortistatin A.（+）-皮质抑素A的全合成。
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(38):7310-3. doi: 10.1002/anie.200803550.
9
Rapid construction of the cortistatin pentacyclic core.可体他汀五环核心的快速构建。
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(35):6650-3. doi: 10.1002/anie.200802203.
10
A concise synthesis of the pentacyclic framework of cortistatins.可替他汀五环骨架的简洁合成。
Org Lett. 2008 Aug 21;10(16):3413-5. doi: 10.1021/ol8012099. Epub 2008 Jul 17.

17-α和17-β-芳基甾体的立体发散合成：D环皮质抑素类似物的应用及生物学评价

Stereodivergent synthesis of 17-alpha and 17-beta-alpharyl steroids: application and biological evaluation of D-ring cortistatin analogues.

作者信息

Shi Jun, Shigehisa Hiroki, Guerrero Carlos A, Shenvi Ryan A, Li Chuang-Chuang, Baran Phil S

机构信息

Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, 10650 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037, USA.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2009;48(24):4328-31. doi: 10.1002/anie.200901116.

DOI:10.1002/anie.200901116
PMID:19434636
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3495592/
Abstract

One stereocenter makes all the difference: The synthesis and biological evaluation of 17-epi-cortistatin A is reported from a common intermediate used to procure natural cortistatin A. The synthesis features a unique stereocontrolled Raney-Ni reduction process that can be employed to reliably produce both alpha- and beta-configured D-ring aryl steroids. Biological evaluations of these "cortalogs" are reported for the first time.

摘要

一个立体中心造成了所有差异

报道了从用于制备天然皮质抑素A的常见中间体合成17-表-皮质抑素A及其生物学评价。该合成具有独特的立体控制阮内镍还原过程，可用于可靠地制备α-和β-构型的D环芳基甾体。首次报道了这些“皮质类似物”的生物学评价。