• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

具有改善溶解度和降低蛋白结合能力的高效polo样激酶1噻吩抑制剂的设计

Design of potent thiophene inhibitors of polo-like kinase 1 with improved solubility and reduced protein binding.

作者信息

Emmitte Kyle A, Adjabeng George M, Andrews C Webb, Alberti Jennifer G Badiang, Bambal Ramesh, Chamberlain Stanley D, Davis-Ward Ronda G, Dickson Hamilton D, Hassler Daniel F, Hornberger Keith R, Jackson Jeffrey R, Kuntz Kevin W, Lansing Timothy J, Mook Robert A, Nailor Kristen E, Pobanz Mark A, Smith Stephon C, Sung Chiu-Mei, Cheung Mui

机构信息

Five Moore Drive, Research Triangle Park, NC 27709, GlaxoSmithKline, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Mar 15;19(6):1694-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.01.094. Epub 2009 Jan 31.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.01.094
PMID:19237286
Abstract

A series of thiophene PLK1 inhibitors was optimized for increased solubility and reduced protein binding through the appendage of basic amine functionality. Interesting selectivity between PLK1 and PLK3 was also obtained through these modifications.

摘要

通过连接碱性胺官能团，对一系列噻吩类PLK1抑制剂进行了优化，以提高其溶解度并降低蛋白结合率。通过这些修饰，还获得了PLK1和PLK3之间有趣的选择性。

相似文献

1
Design of potent thiophene inhibitors of polo-like kinase 1 with improved solubility and reduced protein binding.具有改善溶解度和降低蛋白结合能力的高效polo样激酶1噻吩抑制剂的设计
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Mar 15;19(6):1694-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.01.094. Epub 2009 Jan 31.
2
Discovery of thiophene inhibitors of polo-like kinase.发现噻吩类 Polo 样激酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Feb 1;19(3):1018-21. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.11.041. Epub 2008 Nov 18.
3
Heteroaryl-linked 5-(1H-benzimidazol-1-yl)-2-thiophenecarboxamides: potent inhibitors of polo-like kinase 1 (PLK1) with improved drug-like properties.杂芳基连接的 5-(1H-苯并咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺：具有改善的类药性的有潜力的 Polo 样激酶 1（PLK1）抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 1;20(15):4587-92. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.009. Epub 2010 Jun 8.
4
Design and synthesis of 2-amino-pyrazolopyridines as Polo-like kinase 1 inhibitors.作为Polo样激酶1抑制剂的2-氨基-吡唑并吡啶的设计与合成
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Oct 15;18(20):5648-52. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.08.095. Epub 2008 Aug 29.
5
Pinning down the polo-box domain.确定马球盒结构域
Chem Biol. 2008 May;15(5):415-6. doi: 10.1016/j.chembiol.2008.04.009.
6
Selectivity-determining residues in Plk1.Polo样激酶1（Plk1）中决定选择性的残基
Chem Biol Drug Des. 2007 Dec;70(6):540-6. doi: 10.1111/j.1747-0285.2007.00594.x. Epub 2007 Nov 13.
7
Design, synthesis, and evaluation of non-ATP-competitive small-molecule Polo-like kinase 1 (Plk1) inhibitors.非ATP竞争性小分子Polo样激酶1（Plk1）抑制剂的设计、合成与评价
Arch Pharm (Weinheim). 2015 Jan;348(1):2-9. doi: 10.1002/ardp.201400294. Epub 2014 Nov 27.
8
A pan-specific inhibitor of the polo-box domains of polo-like kinases arrests cancer cells in mitosis.一种针对polo样激酶polo盒结构域的泛特异性抑制剂可使癌细胞停滞在有丝分裂期。
Chembiochem. 2009 May 4;10(7):1145-8. doi: 10.1002/cbic.200900059.
9
Pharmacological and functional comparison of the polo-like kinase family: insight into inhibitor and substrate specificity.Polo样激酶家族的药理学与功能比较：深入了解抑制剂和底物特异性
Biochemistry. 2007 Aug 21;46(33):9551-63. doi: 10.1021/bi7008745. Epub 2007 Jul 27.
10
Identification of novel polo-like kinase 1 inhibitors by a hybrid virtual screening.通过混合虚拟筛选鉴定新型 polo 样激酶 1 抑制剂。
Chem Biol Drug Des. 2012 Aug;80(2):328-39. doi: 10.1111/j.1747-0285.2012.01412.x. Epub 2012 Jun 8.

引用本文的文献

1
Accelerating discovery of bioactive ligands with pharmacophore-informed generative models.利用药效团信息生成模型加速生物活性配体的发现。
Nat Commun. 2025 Mar 10;16(1):2391. doi: 10.1038/s41467-025-56349-0.
2
New Horizons of Synthetic Lethality in Cancer: Current Development and Future Perspectives.癌症合成致死性的新视野：当前的发展和未来的展望。
J Med Chem. 2024 Jul 25;67(14):11488-11521. doi: 10.1021/acs.jmedchem.4c00113. Epub 2024 Jul 2.
3
Nek2 Kinase Signaling in Malaria, Bone, Immune and Kidney Disorders to Metastatic Cancers and Drug Resistance: Progress on Nek2 Inhibitor Development.
Nek2 激酶信号在疟疾、骨骼、免疫和肾脏疾病向转移性癌症和耐药性的作用：Nek2 抑制剂开发的进展。
Molecules. 2022 Jan 6;27(2):347. doi: 10.3390/molecules27020347.
4
A novel screening approach comparing kinase activity of small molecule inhibitors with similar molecular structures and distinct biologic effects in triple-negative breast cancer to identify targetable signaling pathways.一种比较小分子抑制剂激酶活性的新型筛选方法，这些抑制剂具有相似的分子结构和不同的生物学效应，用于鉴定三阴性乳腺癌中可靶向的信号通路。
Anticancer Drugs. 2020 Sep;31(8):759-775. doi: 10.1097/CAD.0000000000000962.
5
The Exploration of Chirality for Improved Druggability within the Human Kinome.手性在人类激酶组中提高成药性的探索。
J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):441-469. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00640. Epub 2019 Oct 9.
6
In depth analysis of kinase cross screening data to identify chemical starting points for inhibition of the Nek family of kinases.深入分析激酶交叉筛选数据，以确定抑制Nek激酶家族的化学起始点。
Medchemcomm. 2017 Dec 8;9(1):44-66. doi: 10.1039/c7md00510e. eCollection 2018 Jan 1.
7
ATM, ATR, CHK1, CHK2 and WEE1 inhibitors in cancer and cancer stem cells.癌症及癌症干细胞中的ATM、ATR、CHK1、CHK2和WEE1抑制剂
Medchemcomm. 2016 Nov 30;8(2):295-319. doi: 10.1039/c6md00439c. eCollection 2017 Feb 1.
8
Identification of Morpholino Thiophenes as Novel Mycobacterium tuberculosis Inhibitors, Targeting QcrB.鉴定噻吩型吗啉寡聚体作为新型结核分枝杆菌抑制剂，针对 QcrB。
J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6592-6608. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00172. Epub 2018 Jul 26.
9
PLK1, A Potential Target for Cancer Therapy.PLK1，一种癌症治疗的潜在靶点。
Transl Oncol. 2017 Feb;10(1):22-32. doi: 10.1016/j.tranon.2016.10.003. Epub 2016 Nov 24.
10
Preclinical activity of MBM-5 in gastrointestinal cancer by inhibiting NEK2 kinase activity.MBM-5通过抑制NEK2激酶活性在胃肠道癌中的临床前活性。
Oncotarget. 2016 Nov 29;7(48):79327-79341. doi: 10.18632/oncotarget.12687.