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通过铜氢催化的不对称共轭还原对（R）-托特罗定进行对映选择性合成。

Enantioselective synthesis of (R)-tolterodine via CuH-catalyzed asymmetric conjugate reduction.

作者信息

Yoo Kihyun, Kim Hyohyun, Yun Jaesook

机构信息

Department of Chemistry and Institute of Basic Science, Sungkyunkwan University, Suwon 440-746, Korea.

出版信息

J Org Chem. 2009 Jun 5;74(11):4232-5. doi: 10.1021/jo900530s.

DOI:10.1021/jo900530s
PMID:19397303
Abstract

An efficient and highly enantioselective method for the preparation of (R)-tolterodine is described. The synthesis was performed by CuH-catalyzed asymmetric conjugate reduction of a beta,beta-diaryl-substituted unsaturated nitrile as a key step, which is prepared by a stereoselective hydroarylation of alkynenitrile with aryl boronic acid. The synthesis was accomplished without employing the protection-deprotection sequence.

摘要

描述了一种制备（R）-托特罗定的高效且高度对映选择性的方法。该合成以β，β-二芳基取代的不饱和腈的CuH催化不对称共轭还原为关键步骤，该不饱和腈通过炔腈与芳基硼酸的立体选择性氢芳基化反应制备。该合成无需采用保护-脱保护步骤即可完成。

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