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一种新型激酶抑制剂的化学类型：发现 3,4-环融合的 7-氮杂吲哚和去氮嘌呤作为有效的 JAK2 抑制剂。

A novel chemotype of kinase inhibitors: Discovery of 3,4-ring fused 7-azaindoles and deazapurines as potent JAK2 inhibitors.

机构信息

Vertex Pharmaceuticals Inc., 130 Waverly St., Cambridge, MA 02139-4242, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 1;20(1):153-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.11.021. Epub 2009 Nov 12.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.11.021
PMID:19945871
Abstract

Pictet-Spengler condensation of aldehydes or alpha-keto-esters with 4-(2-anilinophenyl)-7-azaindole (11) or deazapurine (12) gave high yields of the 3,4-fused cyclic compounds. SAR studies, by varying the substituted benzaldehyde components, lead to the discovery of a series of potent JAK2 kinase inhibitors.

摘要

醛或α-酮酯与 4-(2-苯胺基苯基)-7-氮杂吲哚（11）或去氮嘌呤（12）的 Pictet-Spengler 缩合反应以高产率得到了 3,4-稠合环状化合物。通过改变取代苯甲醛成分的 SAR 研究，发现了一系列有效的 JAK2 激酶抑制剂。

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