[Lys(DOTA)4]BVD15，一种新型有效的神经肽 Y 类似物，专为 Y1 受体靶向的乳腺癌成像而设计。
[Lys(DOTA)4]BVD15, a novel and potent neuropeptide Y analog designed for Y1 receptor-targeted breast tumor imaging.
机构信息
Department of Nuclear Medicine and Radiobiology, Centre d'Imagerie Moléculaire de Sherbrooke, Université de Sherbrooke, Québec, Canada.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 1;20(3):950-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.12.068. Epub 2009 Dec 23.
We substituted a truncated neuropeptide Y (NPY) analog, [Pro(30), Tyr(32), Leu(34)]NPY(28-36)NH(2) also called BVD15, at various positions with DOTA (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-10-tetraacetic acid) and evaluated the effect of the coupling position with the binding affinity for NPY Y(1) receptors (NPY1R). Our data suggest that [Lys(DOTA)(4)]BVD15 (K(i)=63+/-25 nM vs. K(i)=39+/-34 nM for BVD15) is a potent NPY analog suitable for radiolabeling with metallo positron emitters for PET imaging of breast cancer.
我们用[Pro(30), Tyr(32), Leu(34)]NPY(28-36)NH(2)（也称为 BVD15）替换了各种位置的截短神经肽 Y (NPY) 类似物，并用 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-10-四乙酸）进行了取代，并评估了与 NPY Y(1) 受体 (NPY1R) 的结合亲和力的偶联位置的影响。我们的数据表明，[Lys(DOTA)(4)]BVD15（K(i)=63+/-25 nM 对 BVD15 的 K(i)=39+/-34 nM）是一种有效的 NPY 类似物，适合用放射性金属正电子发射体进行放射性标记，用于乳腺癌的 PET 成像。
Zotero 插件