• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

协调复合物 SH2 结构域模拟物：一种破坏致癌蛋白-蛋白相互作用的替代方法。

Coordination complex SH2 domain proteomimetics: an alternative approach to disrupting oncogenic protein-protein interactions.

机构信息

Department of Chemistry, University of Toronto, Toronto, Canada.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2010 Feb 14;46(6):892-4. doi: 10.1039/b919608k. Epub 2009 Dec 1.

DOI:10.1039/b919608k
PMID:20107641
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2910512/
Abstract

We report the first application of coordination complexes as functional proteomimetics of the Src homology 2 (SH2) phosphopeptide-binding domain. As a proof-of-concept, functionalized bis-dipicolylamine (BDPA) copper(ii) complexes are shown to disrupt oncogenic Stat3-Stat3 protein complexes and elicit promising anti-tumour activity.

摘要

我们首次将配位化合物应用于Src 同源 2 (SH2) 磷酸肽结合结构域的功能模拟蛋白。作为概念验证，功能化双二吡啶基胺 (BDPA) 铜(ii) 配合物被证明可破坏致癌 Stat3-Stat3 蛋白复合物，并表现出有前景的抗肿瘤活性。

相似文献

1
Coordination complex SH2 domain proteomimetics: an alternative approach to disrupting oncogenic protein-protein interactions.协调复合物 SH2 结构域模拟物：一种破坏致癌蛋白-蛋白相互作用的替代方法。
Chem Commun (Camb). 2010 Feb 14;46(6):892-4. doi: 10.1039/b919608k. Epub 2009 Dec 1.
2
A cell-permeable Stat3 SH2 domain mimetic inhibits Stat3 activation and induces antitumor cell effects in vitro.一种细胞通透型 Stat3 SH2 结构域模拟物可抑制 Stat3 激活并在体外诱导抗肿瘤细胞效应。
J Biol Chem. 2010 Nov 12;285(46):35855-65. doi: 10.1074/jbc.M110.154088. Epub 2010 Aug 31.
3
Changes in signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) dynamics induced by complexation with pharmacological inhibitors of Src homology 2 (SH2) domain dimerization.与Src同源2（SH2）结构域二聚化的药理抑制剂复合所诱导的信号转导和转录激活因子3（STAT3）动力学变化。
J Biol Chem. 2014 Nov 21;289(47):32538-47. doi: 10.1074/jbc.M114.595454. Epub 2014 Oct 6.
4
Copper dipicolinates as peptidomimetic ligands for the Src SH2 domain.吡啶二甲酸铜作为Src SH2结构域的拟肽配体。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Aug 16;14(16):4203-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.06.018.
5
Metal-bis(2-picolyl)amine complexes as state 1(T) inhibitors of activated Ras protein.金属双（2-吡啶基）胺配合物作为激活 Ras 蛋白的状态 1(T)抑制剂。
Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Oct 15;51(42):10647-51. doi: 10.1002/anie.201204148. Epub 2012 Sep 20.
6
Dimer formation through domain swapping in the crystal structure of the Grb2-SH2-Ac-pYVNV complex.在Grb2-SH2-Ac-pYVNV复合物晶体结构中通过结构域交换形成二聚体。
Biochemistry. 2000 Nov 7;39(44):13376-82. doi: 10.1021/bi0012336.
7
Targeting protein-protein interactions: suppression of Stat3 dimerization with rationally designed small-molecule, nonpeptidic SH2 domain binders.靶向蛋白质-蛋白质相互作用：用合理设计的小分子非肽类SH2结构域结合剂抑制Stat3二聚化
Chembiochem. 2008 Nov 24;9(17):2800-3. doi: 10.1002/cbic.200800291.
8
A novel non-phosphorylated potential antitumoral peptide inhibits STAT3 biological activity.一种新型非磷酸化潜在抗肿瘤肽可抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的生物学活性。
Biochimie. 2009 Aug;91(8):996-1002. doi: 10.1016/j.biochi.2009.05.006. Epub 2009 May 24.
9
Phosphopeptide selective coordination complexes as promising SRC homology 2 domain mimetics.作为有前途的 SRC 同源结构域模拟物的磷酸肽选择性配位化合物。
Inorg Chem. 2012 Aug 6;51(15):8284-91. doi: 10.1021/ic3008393. Epub 2012 Jul 11.
10
Potent and selective phosphopeptide mimetic prodrugs targeted to the Src homology 2 (SH2) domain of signal transducer and activator of transcription 3.针对信号转导子和转录激活子 3 的 Src 同源 2 （SH2）结构域的有效且选择性的磷酸肽模拟前药。
J Med Chem. 2011 May 26;54(10):3549-63. doi: 10.1021/jm2000882. Epub 2011 Apr 26.

引用本文的文献

1
Direct inhibition of STAT signaling by platinum drugs contributes to their anti-cancer activity.铂类药物对信号转导和转录激活因子（STAT）信号的直接抑制作用有助于其抗癌活性。
Oncotarget. 2017 May 7;8(33):54434-54443. doi: 10.18632/oncotarget.17661. eCollection 2017 Aug 15.
2
Metal complexes as potential modulators of inflammatory and autoimmune responses.金属配合物作为炎症和自身免疫反应的潜在调节剂。
Chem Sci. 2015 Feb 2;6(2):871-884. doi: 10.1039/c4sc03094j. Epub 2014 Nov 7.
3
Antagonizing STAT5B dimerization with an osmium complex.用锇配合物拮抗信号转导和转录激活因子5B（STAT5B）二聚化。
Sci Rep. 2016 Nov 17;6:36044. doi: 10.1038/srep36044.
4
Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor, S3I-201, acts as a potent and non-selective alkylating agent.信号转导与转录激活因子3（STAT3）抑制剂S3I-201是一种强效且非选择性的烷基化剂。
Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):20669-79. doi: 10.18632/oncotarget.7838.
5
Applying Small Molecule Signal Transducer and Activator of Transcription-3 (STAT3) Protein Inhibitors as Pancreatic Cancer Therapeutics.应用小分子信号转导及转录激活因子3（STAT3）蛋白抑制剂作为胰腺癌治疗方法。
Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):794-805. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0003. Epub 2016 Feb 12.
6
Library synthesis, screening, and discovery of modified Zinc(II)-Bis(dipicolylamine) probe for enhanced molecular imaging of cell death.用于增强细胞死亡分子成像的修饰锌（II）-双（二吡啶甲胺）探针的文库合成、筛选与发现。
Bioconjug Chem. 2014 Apr 16;25(4):724-37. doi: 10.1021/bc500003x. Epub 2014 Mar 13.

本文引用的文献

1
Novel asymmetrically functionalized bis-dipicolylamine metal complexes: peripheral decoration of a potent anion recognition scaffold.新型不对称功能化双二吡咯烷酮金属配合物：强阴离子识别支架的外围修饰。
Org Biomol Chem. 2009 Dec 21;7(24):5074-7. doi: 10.1039/b917692f. Epub 2009 Oct 12.
2
Disruption of transcriptionally active Stat3 dimers with non-phosphorylated, salicylic acid-based small molecules: potent in vitro and tumor cell activities.用基于水杨酸的非磷酸化小分子破坏转录活性Stat3二聚体：强大的体外和肿瘤细胞活性。
Chembiochem. 2009 Aug 17;10(12):1959-64. doi: 10.1002/cbic.200900172.
3
A photostable, pH-invariant fluorescein derivative for single-molecule microscopy.一种光稳定、pH 不变的荧光素衍生物，用于单分子显微镜。
J Fluoresc. 2009 Sep;19(5):915-20. doi: 10.1007/s10895-009-0492-9. Epub 2009 May 21.
4
Targeting STAT3 in cancer: how successful are we?在癌症中靶向 STAT3：我们有多成功？
Expert Opin Investig Drugs. 2009 Jan;18(1):45-56. doi: 10.1517/13543780802565791.
5
Targeting protein-protein interactions: suppression of Stat3 dimerization with rationally designed small-molecule, nonpeptidic SH2 domain binders.靶向蛋白质-蛋白质相互作用：用合理设计的小分子非肽类SH2结构域结合剂抑制Stat3二聚化
Chembiochem. 2008 Nov 24;9(17):2800-3. doi: 10.1002/cbic.200800291.
6
Molecular approaches towards the inhibition of the signal transducer and activator of transcription 3 (Stat3) protein.抑制信号转导与转录激活因子3（Stat3）蛋白的分子方法。
ChemMedChem. 2008 Aug;3(8):1159-68. doi: 10.1002/cmdc.200800123.
7
Signal transducers and activators of transcription as targets for small organic molecules.作为小分子有机化合物作用靶点的信号转导及转录激活因子
Chembiochem. 2008 Sep 1;9(13):2039-44. doi: 10.1002/cbic.200800274.
8
An oxazole-based small-molecule Stat3 inhibitor modulates Stat3 stability and processing and induces antitumor cell effects.一种基于恶唑的小分子信号转导和转录激活因子3（Stat3）抑制剂可调节Stat3的稳定性和加工过程，并诱导抗肿瘤细胞效应。
ACS Chem Biol. 2007 Dec 21;2(12):787-98. doi: 10.1021/cb7001973.
9
Protein-protein interaction inhibitors: small molecules from screening techniques.蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂：来自筛选技术的小分子
Curr Top Med Chem. 2007;7(10):922-7. doi: 10.2174/156802607780906735.
10
Reversible coordinative bonds in molecular recognition.分子识别中的可逆配位键
Chem Rev. 2006 Sep;106(9):3520-60. doi: 10.1021/cr010206y.