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利用合成类似物的活性和结合数据对亮氨酸脑啡肽进行构象分析。

A conformational analysis for leucine-enkephalin using activity and binding data of synthetic analogues.

作者信息

Beddell C R, Clark R B, Lowe L A, Wilkinson S, Chang K J, Cuatrecasas P, Miller R

出版信息

Br J Pharmacol. 1977 Nov;61(3):351-6. doi: 10.1111/j.1476-5381.1977.tb08427.x.

DOI:10.1111/j.1476-5381.1977.tb08427.x
PMID:201319
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1667892/
Abstract
  1. Leucine-enkephalin and some analogues were assayed for activity in vitro on the mouse vas deferens and for binding to opiate receptors from rat brain. 2. The experimental data were analysed in terms of the stringency for glycine, a D-amino acid or an L-amino acid at each position in the peptide. 3. The observed configurational specificity was compared with the stringency that would be predicted to occur if enkephalin adopted certain hydrogen-bonded conformations at the receptor. 4. A small subset of the conformations examined was found to be compatible with the experimental data.
摘要
  1. 对亮氨酸脑啡肽及一些类似物进行了体外对小鼠输精管的活性测定以及与大鼠脑阿片受体结合的测定。2. 根据肽链中每个位置上甘氨酸、D - 氨基酸或L - 氨基酸的严格性对实验数据进行了分析。3. 将观察到的构型特异性与如果脑啡肽在受体处采用某些氢键结合构象所预测的严格性进行了比较。4. 发现所研究的构象中的一小部分与实验数据相符。