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从2-脱氧核糖内酯高效合成氯法拉滨和吉西他滨。

Efficient syntheses of clofarabine and gemcitabine from 2-deoxyribonolactone.

作者信息

Cen Yana, Sauve Anthony A

机构信息

Department of Pharmacology, Weill Medical College of Cornell University, New York, NY 10065, USA.

出版信息

Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2010 Feb;29(2):113-22. doi: 10.1080/15257771003597758.

Abstract

The development of a new methodology to achieve electrophilic fluorination of triisopropylsilyl-protected 2-deoxyribonolactone has been employed to synthesize clofarabine and gemcitabine with improved synthetic efficiency versus prior synthetic methods. These studies highlight the versatility of this new methodology to obtain medically relevant 2'-fluoronucleosides.

摘要

一种用于实现三异丙基甲硅烷基保护的2-脱氧核糖内酯亲电氟化的新方法已被用于合成氯法拉滨和吉西他滨,与之前的合成方法相比,合成效率有所提高。这些研究突出了这种新方法在获得医学相关的2'-氟核苷方面的多功能性。

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