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通过锂酰胺的 S(N)Ar 反应，对未保护的 2-氟和 2-甲氧基苯甲酸进行 N-芳基和 N-烷基取代反应合成 N-芳基和 N-烷基邻氨基苯甲酸。

Synthesis of N-aryl and N-alkyl anthranilic acids via S(N)Ar reaction of unprotected 2-fluoro- and 2-methoxybenzoic acids by lithioamides.

机构信息

Université du Maine and CNRS, Unité de Chimie Organique Moléculaire and Macromoléculaire (UMR 6011), Faculté des Sciences, avenue Olivier Messiaen, 72085 Le Mans Cedex 9, France.

出版信息

Org Lett. 2010 May 21;12(10):2406-9. doi: 10.1021/ol1007586.

DOI:10.1021/ol1007586
PMID:20429533
Abstract

Substitution of the fluoro or methoxy group in unprotected 2-fluoro- and 2-methoxybenzoic acids to afford N-aryl and N-alkyl anthranilic acids occurs upon reaction with lithioamides under mild conditions in the absence of a metal catalyst.

摘要

在温和条件下，无需金属催化剂，用锂酰胺与未保护的 2-氟和 2-甲氧基苯甲酸反应，可在芳基和烷基上取代氟和甲氧基，得到 N-芳基和 N-烷基邻氨基苯甲酸。

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