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通过“点击”化学合成和生物评价糖醛衍生的新型四氢呋喃 1,2,3-三唑。

Synthesis and biological evaluation of glycal-derived novel tetrahydrofuran 1,2,3-triazoles by 'click' chemistry.

机构信息

Division of Medicinal and Process Chemistry, Central Drug Research Institute, Lucknow, India.

出版信息

Carbohydr Res. 2010 Jul 19;345(11):1515-21. doi: 10.1016/j.carres.2010.03.031. Epub 2010 Mar 30.

DOI:10.1016/j.carres.2010.03.031
PMID:20478557
Abstract

Thirteen new 1,2,3-triazoles (5a-e, 15a-d, 17a-b, 19, and 21) were synthesized by 'click' reaction of sugar-derived azides with commercially available acetylenes. The synthesized triazoles were tested in vitro for their biological activity, and compound 5b displayed both antibacterial and antifungal activities at an MIC value of 12.5 microg/mL, while compounds 15b and 19 showed antibacterial activity at an MIC value of 25 microg/mL.

摘要

十三种新的 1,2,3-三唑(5a-e、15a-d、17a-b、19 和 21)通过糖衍生的叠氮化物与市售的炔烃的“点击”反应合成。合成的三唑在体外进行了生物活性测试,化合物 5b 在 MIC 值为 12.5 μg/mL 时表现出抗菌和抗真菌活性,而化合物 15b 和 19 在 MIC 值为 25 μg/mL 时表现出抗菌活性。

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