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新型磺胺-吡唑并哌啶类γ-分泌酶抑制剂的发现（第二部分）。

Discovery of a novel sulfonamide-pyrazolopiperidine series as potent and efficacious gamma-secretase inhibitors (Part II).

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Elan Pharmaceuticals, South San Francisco, CA 94080, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3502-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.04.148. Epub 2010 May 6.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.04.148
PMID:20529683
Abstract

Significant improvement in metabolic stability on the pyrazolopiperidine scaffold over the original series were achieved and this stability improvement translated in an improved in vivo efficacy.

摘要

在吡唑并哌啶骨架上实现了代谢稳定性的显著改善，超过了原始系列，这种稳定性的提高转化为改善了体内疗效。

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