• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

点击合成及脂肪酶抑制剂类似物的蛋白质组学分析。

Click-based synthesis and proteomic profiling of lipstatin analogues.

机构信息

Department of Chemistry, and Medicinal Chemistry Program of the Life Sciences Institute, National University of Singapore, 3 Science Drive 3, Singapore 117543.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2010 Nov 28;46(44):8335-7. doi: 10.1039/c0cc01276a. Epub 2010 Jun 24.

DOI:10.1039/c0cc01276a
PMID:20577697
Abstract

Using click chemistry to enable both structural diversity and proteome profiling within a natural product derived library, two out of nineteen lipstatin analogues showed similar activity to Orlistat against fatty acid synthase (FAS), but with an improved ability to induce tumour cell death.

摘要

利用点击化学技术，在天然产物衍生库中实现结构多样性和蛋白质组分析，19 个利普司他汀类似物中有两个表现出与奥利司他类似的脂肪酸合酶（FAS）抑制活性，但诱导肿瘤细胞死亡的能力有所提高。

相似文献

1
Click-based synthesis and proteomic profiling of lipstatin analogues.点击合成及脂肪酶抑制剂类似物的蛋白质组学分析。
Chem Commun (Camb). 2010 Nov 28;46(44):8335-7. doi: 10.1039/c0cc01276a. Epub 2010 Jun 24.
2
Activity-based proteome profiling of potential cellular targets of Orlistat--an FDA-approved drug with anti-tumor activities.基于活性的乳酰基转移酶抑制剂（一种获得 FDA 批准的具有抗肿瘤活性的药物）的潜在细胞靶标蛋白质组学分析。
J Am Chem Soc. 2010 Jan 20;132(2):656-66. doi: 10.1021/ja907716f.
3
Beta-lactam congeners of orlistat as inhibitors of fatty acid synthase.奥利司他的β-内酰胺类似物作为脂肪酸合酶抑制剂
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Apr 1;18(7):2491-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.02.043. Epub 2008 Feb 19.
4
Total synthesis and comparative analysis of orlistat, valilactone, and a transposed orlistat derivative: Inhibitors of fatty acid synthase.奥利司他、瓦利内酯及一种转位奥利司他衍生物的全合成与比较分析：脂肪酸合酶抑制剂
Org Lett. 2006 Sep 28;8(20):4497-500. doi: 10.1021/ol061651o.
5
Discovery of novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors based on the structure of ketoaceyl synthase (KS) domain.基于酮酰基合酶（KS）结构域的新型脂肪酸合酶（FAS）抑制剂的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Aug 15;21(16):4742-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.075. Epub 2011 Jun 23.
6
Synthesis and antitumour activity of new muricatacin and goniofufurone analogues.新型鼠李素和去甲二氢愈创木酸类似物的合成及其抗肿瘤活性
Eur J Med Chem. 2006 Oct;41(10):1217-22. doi: 10.1016/j.ejmech.2006.06.008. Epub 2006 Aug 7.
7
Design, synthesis and cytotoxicity of 7-deoxy aryl discodermolide analogues.7-脱氧芳基盘状海绵醇类似物的设计、合成及细胞毒性
Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2335-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.102.
8
Crystal structure of the thioesterase domain of human fatty acid synthase inhibited by Orlistat.被奥利司他抑制的人脂肪酸合酶硫酯酶结构域的晶体结构
Nat Struct Mol Biol. 2007 Aug;14(8):704-9. doi: 10.1038/nsmb1265. Epub 2007 Jul 8.
9
Chemical modification and organelle-specific localization of orlistat-like natural-product-based probes.化学修饰和基于奥利司他类天然产物探针的细胞器特异性定位。
Chem Asian J. 2011 Oct 4;6(10):2762-75. doi: 10.1002/asia.201100306. Epub 2011 Jul 8.
10
Design, synthesis and antiproliferative activity of styryl lactones related to (+)-goniofufurone.设计、合成与 (+)-goniofufurone 相关的苯乙烯内酯及其抗增殖活性。
Eur J Med Chem. 2010 Jul;45(7):2876-83. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.03.010. Epub 2010 Mar 12.

引用本文的文献

1
Discovery of 7-Azanorbornane-Based Dual Agonists for the Delta and Kappa Opioid Receptors through an In Situ Screening Protocol.通过原位筛选方案发现基于 7-氮杂双环[2.2.1]庚烷的 δ 和 κ 阿片受体双重激动剂。
Molecules. 2023 Oct 3;28(19):6925. doi: 10.3390/molecules28196925.
2
Chemical Proteomics with Novel Fully Functionalized Fragments and Stringent Target Prioritization Identifies the Glutathione-Dependent Isomerase GSTZ1 as a Lung Cancer Target.新型全功能化片段的化学蛋白质组学和严格的目标优先级划分，确定谷胱甘肽依赖的异构酶 GSTZ1 为肺癌靶点。
ACS Chem Biol. 2023 Feb 17;18(2):251-264. doi: 10.1021/acschembio.2c00587. Epub 2023 Jan 11.
3
Antitrypanosomal and antileishmanial activity of prenyl-1,2,3-triazoles.
异戊烯基-1,2,3-三唑的抗锥虫和抗利什曼原虫活性。
Medchemcomm. 2017 May 1;8(5):1015-1021. doi: 10.1039/C7MD00008A. Epub 2017 Mar 10.
4
Separation of Alkyne Enantiomers by Chiral Column HPLC Analysis of Their Cobalt-Complexes.通过手性柱HPLC分析炔烃对映体的钴配合物实现炔烃对映体的分离。
Molecules. 2017 Mar 20;22(3):466. doi: 10.3390/molecules22030466.
5
Covalent Modifiers: A Chemical Perspective on the Reactivity of α,β-Unsaturated Carbonyls with Thiols via Hetero-Michael Addition Reactions.共价修饰剂：从化学角度看α,β-不饱和羰基化合物与硫醇通过杂迈克尔加成反应的反应活性
J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):839-885. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00788. Epub 2016 Dec 20.
6
The 1,2,3-triazole derivative KP-A021 suppresses osteoclast differentiation and function by inhibiting RANKL-mediated MEK-ERK signaling pathway.1,2,3-三唑衍生物KP-A021通过抑制RANKL介导的MEK-ERK信号通路来抑制破骨细胞的分化和功能。
Exp Biol Med (Maywood). 2015 Dec;240(12):1690-7. doi: 10.1177/1535370215576310. Epub 2015 Mar 13.
7
Immunomodulatory lysophosphatidylserines are regulated by ABHD16A and ABHD12 interplay.免疫调节性溶血磷脂酰丝氨酸受ABHD16A和ABHD12相互作用的调控。
Nat Chem Biol. 2015 Feb;11(2):164-71. doi: 10.1038/nchembio.1721. Epub 2015 Jan 12.
8
Targeting lipid esterases in mycobacteria grown under different physiological conditions using activity-based profiling with tetrahydrolipstatin (THL).利用四氢脂抑素（THL）基于活性的分析方法，靶向处于不同生理条件下生长的分枝杆菌中的脂质酯酶。
Mol Cell Proteomics. 2014 Feb;13(2):435-48. doi: 10.1074/mcp.M113.029942. Epub 2013 Dec 17.