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新型吡唑衍生物的合成及其抗癌活性评价。

Synthesis of new pyrazole derivatives and their anticancer evaluation.

机构信息

Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Carol Davila University of Medicine and Pharmacy, Traian Vuia 6, Bucharest 020956, Romania.

出版信息

Eur J Med Chem. 2010 Nov;45(11):4914-9. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.07.064. Epub 2010 Aug 10.

DOI:10.1016/j.ejmech.2010.07.064
PMID:20728965
Abstract

A series of functionally substituted pyrazole compounds have been synthesized and evaluated in vitro for their antiproliferative effects on a panel of 60 cellular lines, according to the National Cancer Institute screening protocol. Three of the 12 tested compounds showed moderate antitumor activity, one of them being chosen for the 5-dose assay and presented logGI(50) values up to -5.75.

摘要

根据国家癌症研究所的筛选方案，我们合成了一系列具有不同功能取代基的吡唑类化合物，并对其在 60 种细胞系中的体外抗增殖活性进行了评价。在所测试的 12 种化合物中有 3 种显示出中等的抗肿瘤活性，其中一种被选择用于 5 剂量测定，并表现出高达-5.75 的对数 GI（50）值。

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