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双体素 2，果蝇 Aurora B 激酶的同工型特异性抑制剂，为细胞分裂机制提供了新的见解。

Binucleine 2, an isoform-specific inhibitor of Drosophila Aurora B kinase, provides insights into the mechanism of cytokinesis.

出版信息

ACS Chem Biol. 2010 Nov 19;5(11):1015-20. doi: 10.1021/cb1001685.

DOI:10.1021/cb1001685
PMID:20804174
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3039078/
Abstract

Aurora kinases are key regulators of cell division and important targets for cancer therapy. We report that Binucleine 2 is a highly isoform-specific inhibitor of Drosophila Aurora B kinase, and we identify a single residue within the kinase active site that confers specificity for Aurora B. Using Binucleine 2, we show that Aurora B kinase activity is not required during contractile ring ingression, providing insight into the mechanism of cytokinesis.

摘要

极光激酶是细胞分裂的关键调节因子，也是癌症治疗的重要靶点。我们报告说，双小核草履虫素 2 是一种高度同工型特异性的果蝇 Aurora B 激酶抑制剂，并且我们鉴定出激酶活性位点内的一个单一残基赋予了 Aurora B 的特异性。使用双小核草履虫素 2，我们表明收缩环内陷过程中不需要 Aurora B 激酶活性，这为细胞分裂的机制提供了新的见解。

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