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开发针对 gp41 的肽和小分子 HIV-1 融合抑制剂。

Development of peptide and small-molecule HIV-1 fusion inhibitors that target gp41.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology, 27 Taiping Road, Haidian District, Beijing 100850, China.

出版信息

ChemMedChem. 2010 Nov 8;5(11):1813-24. doi: 10.1002/cmdc.201000289.

DOI:10.1002/cmdc.201000289
PMID:20845360
Abstract

It has been 25 years since the development of the first efficient HIV-1/AIDS treatment. Scientists now know more about the HIV-1 infection life cycle, and more than 30 antiretroviral drugs have been developed, including HIV-1 fusion inhibitors. Fundamental work was begun in the early 1990s and led to the development of a novel class of anti-HIV-1 drugs, culminating in a peptide known as T20, which is currently the only HIV-1 fusion inhibitor approved by the US Food and Drug Administration. However, more work needs to be done to perfect the development of peptide and small-molecule HIV fusion inhibitors, particularly those that target gp41. Herein we present a brief overview of the development of this class of anti-HIV-1 drug by focusing on the achievements, challenges, and lessons learned. We cite hallmark studies of the past and comment on future drug development.

摘要

自开发出第一种有效的 HIV-1/AIDS 治疗方法以来,已经过去了 25 年。科学家现在对 HIV-1 感染生命周期有了更多的了解,并且已经开发出 30 多种抗逆转录病毒药物,包括 HIV-1 融合抑制剂。基础工作始于 20 世纪 90 年代初,并导致了一类新型抗 HIV-1 药物的开发,最终产生了一种名为 T20 的肽,它目前是唯一一种获得美国食品和药物管理局批准的 HIV-1 融合抑制剂。然而,仍需要进一步完善肽和小分子 HIV 融合抑制剂的开发,特别是针对 gp41 的抑制剂。本文通过重点介绍该类抗 HIV-1 药物的开发成就、挑战和经验教训,对其进行简要概述。我们引用过去的标志性研究并对未来的药物开发进行评论。

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