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合成和评价吡唑酮类化合物作为 SARS-冠状病毒 3C 样蛋白酶抑制剂。

Synthesis and evaluation of pyrazolone compounds as SARS-coronavirus 3C-like protease inhibitors.

机构信息

Institute of Biological Chemistry, Academia Sinica, 128 Academia Road, Taipei 11529, Taiwan.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2010 Nov 15;18(22):7849-54. doi: 10.1016/j.bmc.2010.09.050. Epub 2010 Sep 25.

DOI:10.1016/j.bmc.2010.09.050
PMID:20947359
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7127448/
Abstract

A series of pyrazolone compounds as possible SARS-CoV 3CL protease inhibitors were designed, synthesized, and evaluated by in vitro protease assay using fluorogenic substrate peptide in which several showed potent inhibition against the 3CL protease. Interestingly, one of the inhibitors was also active against 3C protease from coxsackievirus B3. These inhibitors could be potentially developed into anti-coronaviral and anti-picornaviral agents.

摘要

设计、合成了一系列吡唑酮类化合物作为可能的 SARS-CoV 3CL 蛋白酶抑制剂，并通过使用荧光底物肽的体外蛋白酶测定法进行了评估，其中一些化合物对 3CL 蛋白酶表现出很强的抑制作用。有趣的是，其中一种抑制剂对柯萨奇病毒 B3 的 3C 蛋白酶也具有活性。这些抑制剂有可能被开发成抗冠状病毒和抗小 RNA 病毒药物。

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