Department of Chemistry, Merck & Co., Boston, MA 02115, USA.
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7421-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.031. Epub 2010 Oct 12.
This paper describes the discovery and design of a novel class of JAK2 inhibitors. Furthermore, we detail the optimization of a screening hit using ligand binding efficiency and log D. These efforts led to the identification of compound 41, which demonstrates in vivo activity in our study.
本文描述了一类新型 JAK2 抑制剂的发现和设计。此外，我们详细介绍了使用配体结合效率和 log D 对筛选命中化合物进行优化的情况。这些努力导致了化合物 41 的鉴定，该化合物在我们的研究中表现出体内活性。
