市场中枢神经系统药物的实验溶解度分析，探索中枢神经系统发现候选药物的溶解度极限。
Experimental solubility profiling of marketed CNS drugs, exploring solubility limit of CNS discovery candidate.
机构信息
CNS Chemistry and DMPK Department, AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850-5437, USA.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7312-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.068. Epub 2010 Oct 21.
PMID:21055935
Abstract
We determined the experimental solubility of CNS marketed drugs. Of the 98 drugs measured, greater than 90% had solubility >10 μM in pH 7.4 buffer. Only seven drugs had solubility <10 μM. Using these data, we established a solubility criterion to support CNS discovery. The implication of poor solubility with potential safety concerns and undesirable side effects are discussed.
摘要
我们测定了中枢神经系统（CNS）上市药物的实验溶解度。在所测量的 98 种药物中，大于 90%的药物在 pH 7.4 缓冲液中的溶解度大于 10 μM。只有 7 种药物的溶解度小于 10 μM。利用这些数据，我们建立了一个溶解度标准来支持 CNS 药物的发现。讨论了溶解度差与潜在安全问题和不良副作用的关系。
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