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钯催化的在水中用 1,1-二甲基烯丙醇对未保护的氨基酸进行单 N-烯丙基化反应。

Palladium-catalyzed mono-N-allylation of unprotected amino acids with 1,1-dimethylallyl alcohol in water.

机构信息

Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan.

出版信息

Org Biomol Chem. 2011 Jun 7;9(11):4044-50. doi: 10.1039/c1ob05238a. Epub 2011 Apr 19.

Abstract

Palladium-catalyzed N-allylation of unprotected amino acids with 1,1-dimethylallyl alcohol were carried out. The reaction in the presence of Pd(OAc)(2) (5 mol%), sodium diphenylphosphinobenzene-3-sulfonate (TPPMS, 10 mol%), and AcONa (2 equiv) in water at 120 °C for 16 h in a sealed tube gave only mono-N-allylated amino acids in good yield.

摘要

钯催化的未保护氨基酸与 1,1-二甲基烯丙醇的 N-烯丙基化反应在 Pd(OAc)(2)(5mol%)、二苯膦基苯并噻唑-3-磺酸( TPPMS)(10mol%)和 AcONa(2当量)的存在下,在水相中于 120°C 密封管中反应 16 小时,仅得到单 N-烯丙基化的氨基酸,产率良好。

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