Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan.
Org Lett. 2011 Dec 16;13(24):6512-5. doi: 10.1021/ol2028042. Epub 2011 Nov 16.
Palladium-catalyzed benzylation of unprotected anthranilic acids with benzyl alcohols in the presence of Pd(OAc)(2) (5 mol %) and sodium diphenylphosphinobenzene-3-sulfonate (TPPMS, 10 mol %) in water at 120 °C for 16 h gave only dibenzylated anthranilic acids in good yields. Water may play important roles for the smooth generation of the (η(3)-benzyl)palladium species by activation of the hydroxyl group of the benzyl alcohol.
在 120°C 下，以 Pd(OAc)(2)(5 mol %)和二苯膦基苯并-3-磺酸酯(TPPMS，10 mol %)为催化剂，以水为溶剂，用苄醇对未保护的邻氨基苯甲酸进行钯催化苄基化反应 16 小时，仅得到二苄基邻氨基苯甲酸，产率良好。水可能通过活化苄醇的羟基来促进(η(3)-苄基)钯物种的生成，从而在反应中发挥重要作用。
