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发现并优化强效且选择性的苯并萘啶酮类似物作为小分子 mTOR 抑制剂，提高了在小鼠微粒体中的稳定性。

Discovery and optimization of potent and selective benzonaphthyridinone analogs as small molecule mTOR inhibitors with improved mouse microsome stability.

机构信息

Department of Cancer Biology, Dana Farber Cancer Institute, 44 Binney Street, Boston, MA 02115, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 1;21(13):4036-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.04.129. Epub 2011 May 7.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.04.129
PMID:21621413
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3929239/
Abstract

Starting from small molecule mTOR inhibitor Torin1, replacement of the piperazine ring with a phenyl ring resulted in a new series of mTOR inhibitors (as exemplified by 10) that showed superior potency and selectivity for mTOR, along with significantly improved mouse liver microsome stability and a longer in vivo half-life.

摘要

从小分子 mTOR 抑制剂 Torin1 开始，将哌嗪环替换为苯基环，得到了一系列新型 mTOR 抑制剂（以 10 为例），它们对 mTOR 的活性和选择性更高，同时显著提高了小鼠肝微粒体的稳定性和体内半衰期。

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