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高效三步一锅法合成新型 2,3,5-取代吡嗪文库。

Efficient three-step one-pot synthesis of a novel 2,3,5-substituted pyrazine library.

机构信息

AstraZeneca, Centre de Recherches, Z.I. la Pompelle, Reims, France.

出版信息

ACS Comb Sci. 2011 Sep 12;13(5):449-52. doi: 10.1021/co200062n. Epub 2011 Jul 1.

DOI:10.1021/co200062n
PMID:21648463
Abstract

The partnership between rational synthesis design and mass-triggered preparative LCMS is a powerful one, capable of furnishing very large libraries in a selective manner in a very short space of time. Herein, we communicate one example of possibly a perfect marriage between the synthetic chemistry and the subsequent purification method employed, affording a ∼1000-member library supplying 50 mg on average of final compound in less than a month.

摘要

理性合成设计与大量触发制备 LCMS 之间的合作是非常强大的,能够在非常短的时间内以选择性的方式提供非常大的文库。在这里,我们交流了一个可能是合成化学和随后采用的纯化方法之间完美结合的例子,提供了一个约 1000 个成员的文库,平均每个最终化合物提供 50 毫克,不到一个月的时间。

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