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钯/铜催化吲哚的区域选择性氨化和氯胺化反应。

Palladium-/copper-catalyzed regioselective amination and chloroamination of indoles.

机构信息

State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000, PR China.

出版信息

Org Lett. 2011 Aug 19;13(16):4196-9. doi: 10.1021/ol201457y. Epub 2011 Jul 13.

DOI:10.1021/ol201457y
PMID:21751794
Abstract

A palladium-/copper-catalyzed intermolecular C-H amination reaction of indoles has been developed. This reaction proceeds in good to excellent yields to produce a variety of 2-amino-substituted indoles and exhibits excellent regioselectivity at room temperature. Furthermore, chloroamination of indoles provides a simple method for the construction of C-N and C-Cl bonds in one step.

摘要

钯/铜催化的吲哚分子间 C-H 胺化反应已经被开发出来。该反应以良好到优秀的收率进行,生成各种 2-氨基取代的吲哚,并在室温下表现出优异的区域选择性。此外,吲哚的氯胺化反应为一步构建 C-N 和 C-Cl 键提供了一种简单的方法。

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