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合成及抗肿瘤活性阿格拉宾衍生物的生物评价。

Synthesis and biological evaluation of antitumor-active arglabin derivatives.

机构信息

Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg, Bereich Organische Chemie, Halle (Saale), Germany.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 2012 Mar;345(3):215-22. doi: 10.1002/ardp.201100065. Epub 2011 Oct 14.

DOI:10.1002/ardp.201100065
PMID:21997763
Abstract

Arglabin derivatives varied at the endo- or exo-cyclic double bond were synthesized and studied in a colorimetric sulforhodamine B assay for their cytotoxicity. Variations on the endocyclic double bond led to compounds of reduced cytotoxicity whereas derivatives from the reaction of the α-methylene-γ-butyrolactone moiety led to compounds of similar or only slightly reduced cytotoxicity but different, cell line-dependent selectivity. In addition, arglabin is an excellent starting material for the synthesis of the guaianolide arborescin.

摘要

合成了 Arg 拉宾衍生物,并在比色磺基罗丹明 B 测定法中研究了其在环内或环外双键处的变化,以评估其细胞毒性。环内双键的变化导致化合物的细胞毒性降低,而α-亚甲基-γ-丁内酯部分的反应导致的化合物具有相似或仅略有降低的细胞毒性,但选择性不同,取决于细胞系。此外,Arg 拉宾是合成愈创木烷型倍半萜 Arbrescine 的绝佳起始原料。

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