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铜催化 2-氯芳基化合物合成取代的吲唑,催化剂用量低。

Copper-catalyzed synthesis of substituted indazoles from 2-chloroarenes at low catalyst-loading.

机构信息

Department of Bioscience and Informatics, Graduate School of Life and Environmental Sciences, Osaka Prefecture University, 1-1 Gakuencho, Nakaku, Sakai, Osaka 599-8531, Japan.

出版信息

Org Biomol Chem. 2012 Feb 21;10(7):1381-7. doi: 10.1039/c1ob05875d. Epub 2011 Dec 20.

DOI:10.1039/c1ob05875d
PMID:22183249
Abstract

An efficient and convenient access to 1-substituted indazol-3-ones 2 has been achieved throughout the intramolecular C-N bond formations of 2-chloro-benzoic acid-N'-aryl and alkyl-hydrazides employing 0.5 mol% of cuprous (I) iodide and 20 mol% of L-proline as catalyst precursors under mild conditions in moderate to excellent yields.

摘要

一种高效、便捷的方法是通过在温和条件下,使用 0.5mol%的碘化亚铜 (I) 和 20mol%的 L-脯氨酸作为催化剂前体,实现 2-氯苯甲酸-N'-芳基和烷基酰肼的分子内 C-N 键形成,从而获得 1-取代的吲唑-3-酮 2,收率中等至优秀。

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