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四氢脂酶抑制剂的β-硫内酯和β-内酰胺类似物的合成与生物研究。

Synthesis and biological investigation of the β-thiolactone and β-lactam analogs of tetrahydrolipstatin.

机构信息

Centre de Recherche de Gif, Institut de Chimie des Substances Naturelles, CNRS, 1 Avenue de la Terrasse, 91190 Gif-sur-Yvette, France.

出版信息

Org Biomol Chem. 2012 Apr 7;10(13):2629-32. doi: 10.1039/c2ob06976h. Epub 2012 Feb 21.

DOI:10.1039/c2ob06976h
PMID:22354549
Abstract

The synthesis of β-thiolactone and β-lactam analogs of tetrahydrolipstatin is described from a common late-stage β-lactone derivative. These analogs, and a cis-disubstituted β-lactone analog of tetrahydrolipstatin, were screened for activity against porcine pancreatic lipase and for inhibition of cell growth of a panel of four human cancer lines.

摘要

描述了从一种共同的晚期β-内酰胺衍生物合成四氢脂抑素的β-硫内酰胺和β-内酰胺类似物。这些类似物以及四氢脂抑素的顺式二取代β-内酰胺类似物，针对猪胰脂肪酶的活性和对四种人癌细胞系的细胞生长抑制进行了筛选。

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