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新型强效 CK2 和 Pim 激酶双重抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性。

Novel potent dual inhibitors of CK2 and Pim kinases with antiproliferative activity against cancer cells.

机构信息

Cylene Pharmaceuticals, 5820 Nancy Ridge Drive, Suite 200, San Diego, CA 92121, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 1;22(9):3327-31. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.02.099. Epub 2012 Mar 6.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.02.099
PMID:22460033
Abstract

A novel family of potent dual inhibitors of CK2 and the Pim kinases was discovered by modifying the scaffolds of tricyclic Pim inhibitors. Several analogs were active at single digit nanomolar IC(50) values against CK2 and the Pim isoforms Pim-1 and Pim-2. The molecules displayed antiproliferative activity in various cell phenotypes in the low micromolar and submicromolar range, providing an excellent starting point for further drug discovery optimization.

摘要

通过改造三环 Pim 抑制剂的骨架，发现了一类新型强效 CK2 和 Pim 激酶双重抑制剂。几种类似物对 CK2 和 Pim 同工型 Pim-1 和 Pim-2 的抑制活性在纳摩尔范围内，具有较好的苗头化合物特性。这些分子在低微摩尔和亚微摩尔范围内对各种细胞表型具有抗增殖活性，为进一步的药物发现优化提供了良好的起点。

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