新型多环 '笼状'-1,2-二胺类化合物作为潜在的抗结核药物。
Novel polycyclic 'cage'-1,2-diamines as potential anti-tuberculosis agents.
机构信息
School of Chemistry, University of KwaZulu-Natal, Durban, South Africa.
出版信息
Eur J Med Chem. 2012 Aug;54:1-9. doi: 10.1016/j.ejmech.2012.03.041. Epub 2012 Apr 4.
A series of polycyclic 'cage' derivatives of N-geranyl-1,2 diamines were synthesized and screened for their anti-mycobacterial activity against H(37)Rv, multidrug resistant (MDR) and extensively drug-resistant (XDR) strains of tuberculosis. By substituting the adamantyl skeleton of SQ109 with trishomocubanyl (9), oxa-pentacycloundecyl (14, 16), pentacycloundecyl, PCU, (10, 15) and azapentacycloundecyl (22, 23), the effect of other polycyclic "cage" skeletons could be investigated. Compound 9 (trishomocubanyl moiety) proved to be the most active (MICs: 0.5-2 μg/mL) while PCU hydroxyl derivatives (15 and 23), oxa-pentacycloundecyl and azapentacycloundecyl derivatives displayed similar activity to SQ109 (MICs: 0.5-4 μg/mL) against all three strains of TB used in this study.
一系列 N-香叶基-1,2-二胺的多环“笼”衍生物被合成并筛选其对 H(37)Rv、耐多药（MDR）和广泛耐药（XDR）结核分枝杆菌的抗结核活性。通过用三亚甲基环癸烷（9）、氧杂-五并环十一烷基（14、16）、五并环十一烷基、PCU（10、15）和氮杂五并环十一烷基（22、23）取代 SQ109 的金刚烷骨架，可以研究其他多环“笼”骨架的效果。化合物 9（三亚甲基环癸烷部分）被证明是最有效的（MICs：0.5-2μg/mL），而 PCU 羟基衍生物（15 和 23）、氧杂-五并环十一烷基和氮杂五并环十一烷基衍生物对本研究中使用的所有三种结核分枝杆菌菌株均显示出与 SQ109 相似的活性（MICs：0.5-4μg/mL）。
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