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一种区域和立体选择性的 1,3-偶极环加成反应，用于合成新型双吡咯并噻唑作为抗分枝杆菌药物。

A regio- and stereoselective 1,3-dipolar cycloaddition for the synthesis of new-fangled dispiropyrrolothiazoles as antimycobacterial agents.

机构信息

Department of Chemistry, College of Sciences, King Saud University, PO Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7418-21. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.10.059. Epub 2012 Oct 22.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.10.059
PMID:23122863
Abstract

A series of dispiropyrrolothiazoles compounds were synthesized using 1,3-dipolar cycloaddition and were screened for antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv and INH resistant M. tuberculosis strains. Two of them were showing good activity with MIC of less than 1 μM. Compound (5f) was found to be the most active with MIC of 0.210 and 8.312 μM respectively.

摘要

一系列的二吡咯并噻唑化合物通过 1,3-偶极环加成法合成，并对分枝杆菌 H(37)Rv 和异烟肼耐药分枝杆菌菌株进行了抗分枝杆菌活性筛选。其中两种化合物表现出了良好的活性，MIC 值低于 1 μM。化合物 (5f) 的活性最高，MIC 值分别为 0.210 和 8.312 μM。

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