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Metachromins L-Q 及其相关类似物对受体酪氨酸激酶 EGFR 和 HER2 的抑制作用。

Inhibitory effects of metachromins L-Q and its related analogs against receptor tyrosine kinases EGFR and HER2.

机构信息

Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Sapporo 060-0812, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 1;23(1):117-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.11.001. Epub 2012 Nov 10.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.11.001
PMID:23219324
Abstract

Metachromins are a series of sesquiterpenoid quinones isolated from Okinawan marine sponges. Inhibitory effects of metachromins L-Q (1-6), sesquiterpenoid quinones with an amino acid residue, and their related analogs (7-18) prepared from metachromins A (19) and C (20) against receptor tyrosine kinases EGFR and HER2 were investigated. Two analogs 11 and 12 showed relatively stronger inhibitory activity against EGFR, while metachromins L-Q (1-6) and seven analogs (8, 10, 11, and 15-18) showed inhibitory activities against HER2.

摘要

美拉托宁是从冲绳海洋海绵中分离得到的一系列倍半萜醌类化合物。对来源于美拉托宁 A(19)和 C(20)的美拉托宁 L-Q(1-6)、具有氨基酸残基的倍半萜醌类化合物及其相关类似物(7-18)对受体酪氨酸激酶 EGFR 和 HER2 的抑制作用进行了研究。两个类似物 11 和 12 对 EGFR 表现出相对较强的抑制活性,而美拉托宁 L-Q(1-6)和 7 个类似物(8、10、11 和 15-18)对 HER2 表现出抑制活性。

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