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直接亚胺酰化反应:快速构建多样的杂环骨架。

Direct imine acylation: rapid access to diverse heterocyclic scaffolds.

机构信息

Department of Chemistry, University of York, Heslington, York, YO10 5DD, UK.

出版信息

Org Lett. 2013 Jan 18;15(2):258-61. doi: 10.1021/ol303073b. Epub 2012 Dec 24.

DOI:10.1021/ol303073b
PMID:23265307
Abstract

A simple and efficient procedure to prepare a range of diverse heterocycles by the direct acylation of imines using a variety of functionalized benzoic acids is described. The methodology features a novel method for N-acyliminium ion generation followed by in situ intramolecular trapping by oxygen-, nitrogen-, sulfur- and carbon-based nucleophiles. Preliminary mechanistic studies, using ReactIR, are also reported.

摘要

本文描述了一种简单高效的方法,通过各种功能化苯甲酸的直接酰化作用来制备一系列不同的杂环。该方法的特点是一种新颖的 N-酰亚胺离子生成方法,随后通过氧、氮、硫和碳为基础的亲核试剂进行原位分子内捕获。还使用 ReactIR 进行了初步的机理研究。

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