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用芳基硒卤化物/过氧化氢选择性地对甾体 19-去甲-Δ-4-3-酮的 A 环进行芳构化来合成取代的雌二醇。

Synthesis of substituted estradiols by the selective aromatization of A-ring of steroidal 19-nor-Δ-4-3-ketones with phenylselenyl halides/hydrogen peroxide.

机构信息

Evestra Inc., San Antonio, TX, USA.

出版信息

Steroids. 2013 Jul;78(7):707-10. doi: 10.1016/j.steroids.2013.03.005. Epub 2013 Apr 9.

DOI:10.1016/j.steroids.2013.03.005
PMID:23583602
Abstract

A range of 6-, 7-, and 11-substituted estradiols were synthesized by the selective aromatization of the A-ring of 19-nor steroids using phenylselenyl halides followed by oxidation with hydrogen peroxide. Established methods utilizing copper(II) halides failed or have given poor yields with these substrates.

摘要

一系列 6-、7- 和 11-取代的雌二醇通过用苯硒卤化物选择性芳构化 19-去甲甾体的 A 环，然后用过氧化氢氧化来合成。利用卤化铜(II)的现有方法在这些底物上失败或产率很差。

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