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芬氟拉明和苯丙胺的食欲抑制作用时间进程与血液中药物水平的比较。

Comparison of the time course of the anorectic effect of fenfluramine and amphetamine with drug levels in blood.

作者信息

Blundell J E, Campbell D B, Lesham M, Tozer R

出版信息

J Pharm Pharmacol. 1975 Mar;27(3):187-92. doi: 10.1111/j.2042-7158.1975.tb09435.x.

DOI:10.1111/j.2042-7158.1975.tb09435.x
PMID:238002
Abstract

Time courses of the suppressive effects on food intake of (+)-amphetamine and (plus or minus)-fenfluramine in deprived rats were found to be different. Amphetamine displayed a potent initial action which rapidly decayed, and this behavioural effect was consistent with the measured blood concentration of amphetamine which showed a peak at 1 h followed by rapid clearance. For fenfluramine, the initial suppression of eating was maintained over several hours and was, for the first hour, related to the blood concentration of fenfluramine but later to an active metabolite, norfenfluramine. The study shows how drug-induced changes in feeding behaviour fluctuate over time and illustrate how single measures of food intake may overlook information about the effectiveness of anorectic drugs.

摘要

研究发现,(+)-苯丙胺和(±)-芬氟拉明对饥饿大鼠食物摄入量的抑制作用的时间进程有所不同。苯丙胺表现出强大的初始作用,但这种作用迅速衰减,这种行为效应与所测苯丙胺的血药浓度一致,血药浓度在1小时达到峰值,随后迅速清除。对于芬氟拉明,对进食的初始抑制作用持续数小时,在最初的1小时内与芬氟拉明的血药浓度有关,但在后期与一种活性代谢物去甲芬氟拉明有关。该研究表明药物诱导的进食行为变化如何随时间波动,并说明了单次食物摄入量测量可能会忽略有关厌食药物有效性的信息。

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