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异噁唑噻唑烷 largazole 类似物的合成及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。

Synthesis and HDAC inhibitory activity of isosteric thiazoline-oxazole largazole analogs.

机构信息

Department of Chemistry, Colorado State University, Fort Collins, CO 80523, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 1;23(21):6025-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.06.012. Epub 2013 Jun 18.

Abstract

The synthesis of an isosteric analog of the natural product and HDAC inhibitor largazole is described. The sulfur atom in the thizaole ring of the natural product has been replaced with an oxygen atom, constituting an oxazole ring. The biochemical activity and cytotoxicity of this species is described.

摘要

描述了天然产物和组蛋白去乙酰化酶抑制剂 largazole 的等排类似物的合成。天然产物噻唑环中的硫原子被一个氧原子取代,构成了一个噁唑环。描述了该物质的生化活性和细胞毒性。

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