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2-(1H-吡唑-1-基)噻唑衍生物作为新型 EP1 受体拮抗剂的从头化合物优化。

Hit-to-lead optimization of 2-(1H-pyrazol-1-yl)-thiazole derivatives as a novel class of EP1 receptor antagonists.

机构信息

Pharmaceutical Research Center, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni-shi, Shizuoka 410-2321, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 15;23(22):6064-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.09.032. Epub 2013 Sep 19.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.09.032
PMID:24094816
Abstract

We describe a medicinal chemistry approach to generate a series of 2-(1H-pyrazol-1-yl)thiazole compounds that act as selective EP1 receptor antagonists. The obtained results suggest that compound 12 provides the best EP1 receptor antagonist activity and demonstrates good oral pharmacokinetics.

摘要

我们描述了一种药物化学方法，用于生成一系列作为选择性 EP1 受体拮抗剂的 2-(1H-吡唑-1-基)噻唑化合物。获得的结果表明，化合物 12 提供了最佳的 EP1 受体拮抗活性，并表现出良好的口服药代动力学。

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