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用于正电子发射断层成像的氨基酸及其衍生物的(11)C和(18)F标记方法。

Methods for (11) C- and (18) F-labelling of amino acids and derivatives for positron emission tomography imaging.

作者信息

Ermert Johannes, Coenen Heinz H

机构信息

Institut für Neurowissenschaften und Medizin, INM-5: Nuklearchemie, Forschungszentrum Jülich GmbH, 52425, Jülich, Germany.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2013 Mar-Apr;56(3-4):225-36. doi: 10.1002/jlcr.2996.

DOI:10.1002/jlcr.2996
PMID:24285329
Abstract

The different concepts realized for the synthesis of (11) C- and (18) F-labelled amino acids are summarized. Carbon-11 enables principally authentic radiolabelling of natural occurring amino acids by substituting one of the skeleton carbons by the radionuclide. Fluorine-18 is a foreign element for natural amino acids. Because of its advantageous nuclidic properties for positron emission tomography, however, it becomes increasingly important in molecular imaging, also with amino acid analogues. Especially in the last decade, considerable progress has been made with the radiosynthesis of (18) F-labelled amino acids that are now clinically approved, and thus assure their availability. In contrast, the synthetic possibilities with (11) C-labelled amino acids are more limited because of the short half-life of carbon-11 which also hampers their wide spread use.

摘要

总结了用于合成碳-11和氟-18标记氨基酸的不同概念。碳-11主要通过用放射性核素取代骨架碳之一来实现对天然存在氨基酸的真实放射性标记。氟-18对于天然氨基酸来说是一种外来元素。然而,由于其在正电子发射断层扫描中具有有利的核素性质,它在分子成像中变得越来越重要,对于氨基酸类似物也是如此。特别是在过去十年中,氟-18标记氨基酸的放射性合成取得了相当大的进展,这些氨基酸现已获得临床批准,从而确保了它们的可用性。相比之下,碳-11标记氨基酸的合成可能性更为有限,因为碳-11的半衰期较短,这也阻碍了它们的广泛应用。

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