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通过串联Knoevenagel缩合/叠氮化物-炔烃1,3-偶极环加成反应在一个反应釜中快速获得新型1,2,3-三唑并杂环骨架。

Rapid access to novel 1,2,3-triazolo-heterocyclic scaffolds via tandem Knoevenagel condensation/azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition reaction in one pot.

作者信息

Maurya Ram Awatar, Adiyala Praveen Reddy, Chandrasekhar D, Reddy Chada Narsimha, Kapure Jeevak Sopanrao, Kamal Ahmed

机构信息

Division of Medicinal Chemistry and Pharmacology, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology , Hyderabad-500007, India.

出版信息

ACS Comb Sci. 2014 Sep 8;16(9):466-77. doi: 10.1021/co500070e. Epub 2014 Jun 26.

Abstract

An operationally simple, one-pot, two-step cascade method has been developed to afford biologically important fused 1,2,3-triazolo-heterocyclic scaffolds from 2-alkynyl aryl(heteroaryl) aldehydes and phenacyl azides. This unique atom economical transformation engages four reactive centers (aldehyde, alkyne, active methylene, and azide) under metal-free catalysis.

摘要

已经开发出一种操作简单的一锅两步串联方法,可从2-炔基芳基(杂芳基)醛和苯甲酰叠氮化物中得到具有生物学重要性的稠合1,2,3-三唑并杂环骨架。这种独特的原子经济转化在无金属催化下涉及四个反应中心(醛、炔烃、活性亚甲基和叠氮化物)。

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