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aspergillomarasmine A,一种细菌金属β-内酰胺酶抑制剂,赋予 blaNDM 和 blaVIM 耐药性。

Aspergillomarasmine A, an inhibitor of bacterial metallo-β-lactamases conferring blaNDM and blaVIM resistance.

机构信息

Global Drug Discovery, Bayer HealthCare.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2014 Oct 27;53(44):11696-8. doi: 10.1002/anie.201407921. Epub 2014 Sep 24.

DOI:10.1002/anie.201407921
PMID:25256630
Abstract

Silencing the deadly "bla-bla" of superbugs: The natural product aspergillomarasmine A (AMA) showed in vivo efficacy against Enterobacteriaceae, conferring broad β-lactam resistance blaNDM-1 (NDM-1: New Delhi Metallo-β-lactamase 1). In rodents, the natural product restored efficacy of the gold standard meropenem by inhibition of the Zn-containing active site in NDM-1.

摘要

沉默的致命的“bla-bla”超级细菌:天然产物aspergillomarasmine A (AMA) 表现出对肠杆菌科的体内疗效,赋予广泛的β-内酰胺耐药 blaNDM-1 (NDM-1: 新德里金属β-内酰胺酶 1)。在啮齿动物中,该天然产物通过抑制 NDM-1 中含锌的活性位点,恢复了金标准美罗培南的疗效。

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