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通过 Pd 催化的 C-H 键活化/C-C 键形成/环化级联反应实现 2-喹啉酮的实用路线。

Practical route to 2-quinolinones via a Pd-catalyzed C-H bond activation/C-C bond formation/cyclization cascade reaction.

机构信息

Division of Chemistry and Biological Chemistry, School of Physical & Mathematical Sciences, Nanyang Technological University , 21 Nanyang Link, Singapore 637371.

出版信息

Org Lett. 2015 Jan 16;17(2):222-5. doi: 10.1021/ol503292p. Epub 2014 Dec 29.

DOI:10.1021/ol503292p
PMID:25545799
Abstract

Quinolinone derivatives were constructed via a Pd-catalyzed C-H bond activation/C-C bond formation/cyclization cascade process with simple anilines as the substrates. This finding provides a practical procedure for the synthesis of quinolinone-containing alkaloids and drug molecules. The utility of this method was demonstrated by a formal synthesis of Tipifarnib.

摘要

喹啉酮衍生物通过 Pd 催化的 C-H 键活化/C-C 键形成/环化级联过程构建,以简单苯胺作为底物。这一发现为含喹啉酮生物碱和药物分子的合成提供了一种实用的方法。该方法的实用性通过 Tipifarnib 的正式合成立案证明。

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