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一种合成官能化氨基酸的对映选择性方法:抗癫痫药物(R)-拉科酰胺的全合成。

An enantioselective approach to functionalized amino acids: total synthesis of antiepileptic drug (R)-lacosamide.

作者信息

Garg Yuvraj, Pandey Satyendra Kumar

机构信息

School of Chemistry and Biochemistry, Thapar University, Patiala 147001, India.

出版信息

J Org Chem. 2015 Apr 17;80(8):4201-3. doi: 10.1021/acs.joc.5b00480. Epub 2015 Mar 31.

DOI:10.1021/acs.joc.5b00480
PMID:25798932
Abstract

A short and highly efficient synthetic approach to enantiopure functionalized amino acids (FAAs) 1 skeleton from racemic butadiene monoepoxide as a starting material and its application to the total synthesis of an antiepileptic drug (R)-lacosamide 2 are described. The synthesis utilizes the palladium catalyzed Trost's Dynamic Kinetic Asymmetric Transformation (DYKAT) as key step.

摘要

描述了一种以外消旋丁二烯单环氧化物为起始原料,高效合成对映体纯官能化氨基酸(FAA)1骨架的方法及其在抗癫痫药物(R)-拉科酰胺2全合成中的应用。该合成以钯催化的特罗斯特动态动力学不对称转化(DYKAT)为关键步骤。

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