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具有钳型2,6-双(N-甲基咪唑亚基/苯并咪唑亚基)吡嗪配体的自组装钌(II)-氮杂环卡宾配合物的细胞毒性效力。

Cytotoxic potency of self-assembled Ruthenium(II)-NHC complexes with pincer type 2, 6-bis(N-methylimidazolylidene/benzimidazolylidene)pyrazine ligands.

作者信息

Roymahapatra Gourisannkar, Dinda Joydev, Mishra Anjan, Mahapatra Ambikesh, Hwang Wen-Shu, Mandal Santi M

机构信息

Central Research Facility, Indian Institute of Technology Kharagpur, Kharagpur, India.

出版信息

J Cancer Res Ther. 2015 Jan-Mar;11(1):105-13. doi: 10.4103/0973-1482.150416.

Abstract

OBJECTIVE

To study the cytotoxic potency of self-assembled Ruthenium(II)-NHC complexes with 2,6-di-(N-methylimidazolylidene/benzimidazolylidene)pyrazine ligands.

MATERIALS AND METHODS

Ru(II)-N-heterocyclic (Ru-NHC) complexes, Bis-[2,6-di-(N-methylimidazol-2-ylidene)pyrazine]ruthenium(II) hexaflurophosphate (3), Bis-[2,6-di-(N-methylbenzimidazol-2-ylidene)pyrazine]ruthenium(II) hexaflurophosphate (4) have been synthesized from corresponding ligands 2,6-di-(N-methylimidazolium)pyrazine dichloride (1); 2,6-di-(N-methylbenzimidazolium)pyrazine dichloride (2). Complexes were studied to determine their pro-apoptotic activity against HCT15 and Hep2 cell lines, and antimicrobial activity against Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis and Candida albicans.

RESULTS

Both, complex 3 and 4, formed a nanosphere structure in aqueous growth medium. Cytotoxicity study revealed that complex 3 was more effective than complex 4. Complexes mainly target cellular DNA and bacterial cell wall.

CONCLUSION

This is the first report on the formation of nanoball structure of Ru(II)-NHC complexes. Thus, complex 3 provides a new insight to develop antitumor or antimicrobial drug.

摘要

目的

研究具有2,6 - 二 -(N - 甲基咪唑亚基/苯并咪唑亚基)吡嗪配体的自组装钌(II)-NHC配合物的细胞毒性效力。

材料与方法

已由相应的配体二氯化2,6 - 二 -(N - 甲基咪唑鎓)吡嗪(1);二氯化2,6 - 二 -(N - 甲基苯并咪唑鎓)吡嗪(2)合成了钌(II)-N - 杂环(Ru - NHC)配合物双[2,6 - 二 -(N - 甲基咪唑 - 2 - 亚基)吡嗪]钌(II)六氟磷酸盐(3);双[2,6 - 二 -(N - 甲基苯并咪唑 - 2 - 亚基)吡嗪]钌(II)六氟磷酸盐(4)。研究了这些配合物对HCT15和Hep2细胞系的促凋亡活性以及对铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌和白色念珠菌的抗菌活性。

结果

配合物3和4在水性生长培养基中均形成纳米球结构。细胞毒性研究表明配合物3比配合物4更有效。配合物主要靶向细胞DNA和细菌细胞壁。

结论

这是关于Ru(II)-NHC配合物形成纳米球结构的首次报道。因此,配合物3为开发抗肿瘤或抗菌药物提供了新的见解。

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